|
¸¹Àº ½Ä¹°¼º À½½ÄÀÇ ±¸¼º ¿ä¼ÒÀÎ À̼ÒÇö󺸳ëÀ̵å
¹× ¸®±×³Àº È£¸£¸ó°ú °ü·ÃµÈ ¾ÏÀÇ ¹ßº´ À²ÀÌ
³·Àº »ç¶÷µé¿¡°Ô ÀÖ¾î ¹æ¾î ÀÎÀÚ·Î ÀÛ¿ëÇÑ´Ù´Â
»ç½ÇÀÌ Á¦±â µÇ¾ú´Ù. ÀÌ·± ¿ä¼ÒµéÀº ¼ºÀå ÃËÁø
½ºÅ×·ÎÀ̵å È£¸£¸óÀÇ ½ÅÁø´ë»ç¸¦ ¾ïÁ¦ÇÏ´Â
ÀÛ¿ëÀ» ÇÒ ¼öµµ ÀÖ´Ù. ÀÌ º¸°í¼´Â Àΰ£ÀÇ
ÇǺΠ¼¶À¯¼¼Æ÷¿¡¼ÀÇ 6°¡Áö À̼ÒÇö󺸳ëÀ̵å
¹× 2°¡Áö ¸®±×³¿¡ ÀÇÇÑ 5¥á-ȯ¿ø È¿¼Ò¿Í 17¥â-ÇÏÀ̵å·Ï½Ã½ºÅ×·ÎÀ̵å
Å»¼ö¼Ò È¿¼ÒÀÇ ¾ïÁ¦¸¦ ¼³¸íÇϴµ¥, Á¦´Ï½ºÅ¸ÀÎ,
¹ÙÀÌ¿Àü´Ñ A ¹× ÀÌÀÇ µ¿ÀÏ ¿ä¼Ò°¡ 5¥á-ȯ¿ø
È¿¼Ò¿Í Ȱµ¿ÀÇ °¡Àå °·ÂÇÑ ¾ïÁ¦ÀÎÀÚ¿´´Ù.
Á¦´Ï½ºÅ¸Àΰú 7°¡Áö-ÈÇÕ¹°·Î ±¸¼ºµÈ È¥ÇÕ¹°¿¡¼ÀÇ
ic50ÀÇ °ªÀº °¢°¢ ¿£Å×·Ñ·º½ÅÀÌ °¡Àå °·ÂÇÑ
¾ïÁ¦ÀÎÀÚ¿´´Ù.
¹ÙÀÌ¿Àü´Ñ A¿¡ ÀÇÇÑ ¾ïÁ¦·ÂÀº °¡¿ªÀûÀÏ
¼ö ÀÖÀ½À» º¸¿©ÁÖ¾ú´Ù. »ý½ÄÇǺΠ¼¶À¯¼¼Æ÷
È£¸ðÁ¦³×ÀÌÆ®°¡ »ç¿ëµÇ¾úÀ» ¶§, ¹ÙÀÌ¿ÀÁ¨´Ñ
A´Â 5¥á-ÇÑ¿øÈ¿¼ÒÀÇ µ¿Àý È¿¼Ò 1 ¹× 2¸¦ ¾ïÁ¦ÇÏ´Â
Á¤µµ°¡ ´Ù¸§ÀÌ ¹àÇôÁ³´Ù(°¢°¢ 30%¿Í 75%).
Á¦´Ï½ºÅ¸ÀÎÀº ºñ±æÇ×Àû ¼º°ÝÀ¸·Î 5¥á-ȯ¿ø
¿øÈ¿¼Ò 2¸¦ ¾ïÁ¦ÇÔÀ» º¸¿´´Ù(¿¢Á¦ÀÎÀÚ°¡ ÀÖ´Â
°æ¿ì¿Í ¾ø´Â °æ¿ìÀÇ Vmax ¿Í KmÀÇ °ªÀº hand
177°ú 170nM´ç °¢°¢ 30 ¹× 20 pmo/mg protein
ÀÌ¿´´Ù.) ½ÇÇèµÈ ¸ðµç ÈÇÕ¹°Àº »ý½ÄÇǺΠ¼¶À¯¼¼Æ÷ÀÇ
´ÜÃþ¿¡¼ 17¥â-ÇÏÀ̵å·Ï½Ã½ºÅ×·ÎÀ̵å Å»¼ö¼Ò
È¿¼ÒÀÇ È°µ¿À» ¾ïÁ¦Çß´Ù. Àü¸³¼± Á¶Á÷ÀÇ ¸ðÁ¦³×ÀÌÆ®°¡
»ç¿ëµÇ¾úÀ» ¶§, ½ÇÇèµÈ ÈÇÕ¹°Àº 5¥á-ȯ¿ø
È¿¼ÒÀÇ 2º¸´Ù 1¿¡¼ º¸´Ù Ȱ¹ßÇÑ ¾ïÁ¦ Ȱµ¿À»
º¸¿´´Ù.
(250 ´Ü¾î·Î Ãà¾àµÈ ¿ä¾à¹®)
|